Amitriptylin

Beachtung! Dieses Medikament kann eine besonders unerwünschte Wechselwirkung mit Alkohol haben! Mehr Details.

Anwendungshinweise

Depressionen (insbesondere bei Angstzuständen, Unruhezuständen und Schlafstörungen, einschließlich im Kindesalter, endogen, involutionell, reaktiv, neurotisch, medizinisch, mit organischen Hirnschäden, Alkoholentzug), schizophrenen Psychosen, gemischten emotionalen Störungen, Verhaltensstörungen (Aktivität) und Aufmerksamkeit), nächtliche Enuresis (außer bei Patienten mit Blasenhypotonie), Bulimia nervosa, chronisches Schmerzsyndrom (chronische Schmerzen bei Krebspatienten, Migräne, rheumatische Erkrankungen, atypische Schmerzen im Gesicht, postherpetische Neuralgie, posttraumatische Neuropathie, Diabetiker usw.). periphere Neuropathie), Kopfschmerzen, Migräne (Prävention), Magengeschwür und 12 Zwölffingerdarmgeschwür.

Mögliche Analoga (Ersatz)

Wirkstoff, Gruppe

Darreichungsform

Dragee, Kapseln, Lösung zur intramuskulären Verabreichung, Tabletten, Filmtabletten

Kontraindikationen

Überempfindlichkeit, Anwendung in Verbindung mit MAO-Hemmern und 2 Wochen vor Beginn der Behandlung, Myokardinfarkt (akute und subakute Perioden), akute Alkoholvergiftung, akute Vergiftung mit Hypnotika, Analgetika und Psychopharmaka, Winkelverschlussglaukom, schwere AV- und intraventrikuläre Bündelblockade ( Sein, AV-Block II-Grad), Stillzeit, Alter der Kinder (bis zu 6 Jahre - orale Formen, bis zu 12 Jahre mit i / m und i / v). Mit Vorsicht. Chronischer Alkoholismus, Asthma bronchiale, manisch-depressive Psychose, Hemmung der Hämatopoese des Knochenmarks, CVS-Erkrankungen (Angina pectoris, Arrhythmie, Herzblock, CHF, Myokardinfarkt, arterielle Hypertonie), Schlaganfall, verminderte motorische Funktion des Magen-Darm-Trakts (Risiko einer paralytischen Darmobstruktion),, Leber- und / oder Nierenversagen, Thyreotoxikose, Prostatahyperplasie, Harnverhaltung, Blasenhypotonie, Schizophrenie (mögliche Aktivierung der Psychose), Epilepsie, Schwangerschaft (insbesondere im ersten Trimester), Alter.

Anwendung: Dosierung und Behandlungsverlauf

Im Inneren, ohne zu kauen, unmittelbar nach dem Essen (um Reizungen der Magenschleimhaut zu reduzieren). Die Anfangsdosis für Erwachsene beträgt 25-50 mg nachts, dann wird die Dosis innerhalb von 5-6 Tagen auf 150-200 mg / Tag in 3 aufgeteilten Dosen erhöht (der maximale Teil der Dosis wird nachts eingenommen). Wenn innerhalb von 2 Wochen keine Besserung eintritt, wird die Tagesdosis auf 300 mg erhöht. Wenn Anzeichen einer Depression verschwinden, wird die Dosis auf 50-100 mg / Tag reduziert und die Therapie für mindestens 3 Monate fortgesetzt. Im Alter mit leichten Störungen wird es in einer Dosis von 30-100 mg / Tag (nachts) verschrieben. Nach Erreichen der therapeutischen Wirkung wechseln sie zur minimalen wirksamen Dosis - 25-50 mg / Tag.

In / m oder / in (langsam injiziert) in einer Dosis von 20-40 mg 4-mal täglich, schrittweise ersetzt durch orale Verabreichung. Behandlungsdauer - nicht mehr als 6-8 Monate.

Mit nächtlicher Enuresis bei Kindern im Alter von 6 bis 10 Jahren - 10 bis 20 mg / Tag in der Nacht, 11 bis 16 Jahren - 25 bis 50 mg / Tag.

Kinder als Antidepressivum: 6 bis 12 Jahre alt - 10-30 mg oder 1-5 mg / kg / Tag fraktioniert, im Jugendalter - 10 mg 3-mal täglich (falls erforderlich bis zu 100 mg / Tag).

Zur Vorbeugung von Migräne bei chronischen Schmerzen neurogener Natur (einschließlich längerer Kopfschmerzen) - von 12,5 bis 25 mg / Tag (der maximale Teil der Dosis wird nachts eingenommen).

pharmachologische Wirkung

Antidepressivum (trizyklisches Antidepressivum). Es hat auch einige Analgetika (zentrale Genese), H2-Histamin-Blocker und Antiserotonin-Effekte, hilft, Bettnässen zu beseitigen und reduziert den Appetit.

Es hat eine starke periphere und zentrale anticholinerge Wirkung aufgrund einer hohen Affinität zu m-cholinergen Rezeptoren; starke sedierende Wirkung in Verbindung mit Affinität zu H1-Histaminrezeptoren und alpha-adrenerger Blockierungswirkung. Es hat die Eigenschaften eines Antiarrhythmikums der Untergruppe Ia, wie Chinidin in therapeutischen Dosen, es verlangsamt die ventrikuläre Überleitung (im Falle einer Überdosierung kann es zu einer schweren intraventrikulären Blockade führen)..

Der Mechanismus der antidepressiven Wirkung ist mit einer Erhöhung der Konzentration von Noradrenalin in Synapsen und / oder Serotonin im Zentralnervensystem verbunden (eine Abnahme ihrer Reabsorption). Die Akkumulation dieser Neurotransmitter erfolgt infolge der Hemmung ihrer Wiederaufnahme durch die Membranen präsynaptischer Neuronen. Bei längerer Anwendung reduziert es die funktionelle Aktivität von Beta-adrenergen und Serotoninrezeptoren im Gehirn, normalisiert die adrenerge und serotonerge Übertragung und stellt das Gleichgewicht dieser Systeme wieder her, das unter depressiven Bedingungen gestört ist. Reduziert Angstzustände, Unruhe und depressive Manifestationen in angstdepressiven Zuständen.

Der Mechanismus der Anti-Geschwür-Wirkung beruht auf der Fähigkeit, H2-Histamin-Rezeptoren in den Belegzellen des Magens zu blockieren sowie eine beruhigende und m-anticholinerge Wirkung zu haben (im Fall von Magengeschwüren und Zwölffingerdarmgeschwüren lindert es Schmerzen und beschleunigt die Heilung von Geschwüren).

Die Wirksamkeit bei der Bettnässen beruht offenbar auf einer anticholinergen Aktivität, die zu einer erhöhten Dehnungsfähigkeit der Blase, einer direkten beta-adrenergen Stimulation, einer alpha-adrenergen Agonistenaktivität, begleitet von einem erhöhten Schließmuskeltonus und einer zentralen Blockade der Serotoninaufnahme führt.

Hat eine zentrale analgetische Wirkung, von der angenommen wird, dass sie mit Änderungen der Monoaminkonzentration im Zentralnervensystem, insbesondere Serotonin, und Auswirkungen auf die endogenen Opioidsysteme verbunden ist.

Der Wirkungsmechanismus bei Bulimia nervosa ist unklar (möglicherweise ähnlich wie bei Depressionen). Eine klare Wirkung des Arzneimittels wurde bei Patienten ohne Depression und in Gegenwart von Bulimie gezeigt, während eine Abnahme der Bulimie ohne gleichzeitige Abschwächung der Depression selbst beobachtet werden kann.

Während der Vollnarkose werden Blutdruck und Körpertemperatur gesenkt. Hemmt MAO nicht.

Die antidepressive Wirkung entwickelt sich innerhalb von 2-3 Wochen nach Beginn der Anwendung.

Nebenwirkungen

Anticholinerge Wirkungen: verschwommenes Sehen, Akkommodationslähmung, Mydriasis, erhöhter Augeninnendruck (nur bei Personen mit lokaler anatomischer Veranlagung - ein enger Winkel der Vorderkammer), Tachykardie, Mundtrockenheit, Verwirrtheit, Delirium oder Halluzinationen, Verstopfung, paralytische Darmobstruktion, Schwierigkeiten beim Urinieren Schwitzen reduzieren.

Vom Nervensystem: Schläfrigkeit, Asthenie, Ohnmacht, Angst, Orientierungslosigkeit, Halluzinationen (insbesondere bei älteren Patienten und bei Patienten mit Parkinson-Krankheit), Angst, Unruhe, motorische Unruhe, Manie, Hypomanie, Aggressivität, Gedächtnisstörung, Depersonalisierung, erhöhte Depression, verminderte Konzentrationsfähigkeit, Schlaflosigkeit, "Albträume", Gähnen, Asthenie; Aktivierung von Psychosesymptomen; Kopfschmerzen, Myoklonus; Dysarthrie, Zittern kleiner Muskeln, insbesondere Arme, Hände, Kopf und Zunge, periphere Neuropathie (Parästhesie), Myasthenia gravis, Myoklonus; Ataxie, extrapyramidales Syndrom, erhöhte Häufigkeit und Intensivierung epileptischer Anfälle; EEG ändert sich.

Aus dem CVS: Tachykardie, Herzklopfen, Schwindel, orthostatische Hypotonie, unspezifische EKG-Veränderungen (S-T-Intervall oder T-Welle) bei Patienten ohne Herzerkrankung; Arrhythmie, Blutdrucklabilität (Blutdruckabfall oder -anstieg), Verletzung der intraventrikulären Überleitung (Erweiterung des QRS-Komplexes, Änderungen des P-Q-Intervalls, Bündelastblock).

Aus dem Verdauungssystem: Übelkeit, selten - Hepatitis (einschließlich Leberfunktionsstörung und cholestatischer Ikterus), Sodbrennen, Erbrechen, Gastralgie, gesteigerter Appetit und erhöhtes Körpergewicht oder verminderter Appetit und verringertes Körpergewicht, Stomatitis, Geschmacksveränderungen, Durchfall, Verdunkelung der Zunge.

Aus dem endokrinen System: eine Zunahme der Größe (Ödeme) der Hoden, Gynäkomastie; eine Zunahme der Größe der Brustdrüsen, Galaktorrhoe; verminderte oder erhöhte Libido, verminderte Potenz, Hypo- oder Hyperglykämie, Hyponatriämie (verminderte Produktion von Vasopressin), Syndrom der unangemessenen Sekretion von ADH.

Von der Seite der hämatopoetischen Organe: Agranulozytose, Leukopenie, Thrombozytopenie, Purpura, Eosinophilie.

Allergische Reaktionen: Hautausschlag, juckende Haut, Urtikaria, Lichtempfindlichkeit, Schwellung von Gesicht und Zunge.

Andere: Haarausfall, Tinnitus, Ödeme, Hyperpyrexie, geschwollene Lymphknoten, Harnverhalt, Pollakiurie, Hypoproteinämie.

Entzugssymptome: mit plötzlichem Entzug nach längerer Behandlung - Übelkeit, Erbrechen, Durchfall, Kopfschmerzen, Unwohlsein, Schlafstörungen, ungewöhnliche Träume, ungewöhnliche Erregung; mit allmählichem Entzug nach längerer Behandlung - Reizbarkeit, motorische Unruhe, Schlafstörungen, ungewöhnliche Träume.

Der Zusammenhang mit dem Medikament wurde nicht hergestellt: Lupus-ähnliches Syndrom (wandernde Arthritis, Auftreten von antinukleären Antikörpern und positivem Rheumafaktor), Leberfunktionsstörung, Ageusie.

Lokale Reaktionen auf die intravenöse Verabreichung: Thrombophlebitis, Lymphangitis, Brennen, allergische Hautreaktionen. Überdosierung. Symptome Von der Seite des Zentralnervensystems: Schläfrigkeit, Stupor, Koma, Ataxie, Halluzinationen, Angstzustände, psychomotorische Unruhe, verminderte Konzentrationsfähigkeit, Orientierungslosigkeit, Verwirrtheit, Dysarthrie, Hyperreflexie, Muskelsteifheit, Choreoathetose, epileptisches Syndrom.

Seitens des CVS: verminderter Blutdruck, Tachykardie, Arrhythmie, beeinträchtigte intrakardiale Überleitung, Veränderungen im EKG (insbesondere QRS), charakteristisch für eine Vergiftung mit trizyklischen Antidepressiva, Schock, Herzinsuffizienz; in sehr seltenen Fällen - Herzstillstand.

Andere: Atemdepression, Atemnot, Zyanose, Erbrechen, Pyrexie, Mydriasis, vermehrtes Schwitzen, Oligurie oder Anurie.

Die Symptome entwickeln sich 4 Stunden nach Überdosierung, erreichen nach 24 Stunden ein Maximum und dauern 4-6 Tage. Bei Verdacht auf eine Überdosierung, insbesondere bei Kindern, sollte der Patient ins Krankenhaus eingeliefert werden.

Behandlung: zur oralen Verabreichung: Magenspülung, Ernennung von Aktivkohle; symptomatische und unterstützende Therapie; mit schweren anticholinergen Wirkungen (Senkung des Blutdrucks, Arrhythmien, Koma, myoklonische epileptische Anfälle) - Verabreichung von Cholinesterasehemmern (die Verwendung von Physostigmin wird aufgrund des erhöhten Anfallsrisikos nicht empfohlen); Aufrechterhaltung des Blutdrucks sowie des Wasser- und Elektrolythaushalts. Gezeigte Überwachung der Funktionen des CVS (einschließlich EKG) für 5 Tage (Rückfall kann nach 48 Stunden und später auftreten), krampflösende Therapie, mechanische Beatmung und andere Wiederbelebungsmaßnahmen. Hämodialyse und erzwungene Diurese sind unwirksam.

spezielle Anweisungen

Vor Beginn der Behandlung ist eine Blutdruckkontrolle erforderlich (bei Patienten mit niedrigem oder labilem Blutdruck kann sie noch stärker abnehmen). während des Behandlungszeitraums - Kontrolle des peripheren Blutes (in einigen Fällen kann sich eine Agranulozytose entwickeln, und daher wird empfohlen, das Blutbild zu überwachen, insbesondere bei einem Anstieg der Körpertemperatur, der Entwicklung grippeähnlicher Symptome und einer Mandelentzündung), mit längerer Therapie - Kontrolle der Funktionen des CVS und der Leber. Bei älteren Menschen und Patienten mit CVS-Erkrankungen wird die Überwachung von Herzfrequenz, Blutdruck und EKG gezeigt. Im EKG können klinisch unbedeutende Veränderungen auftreten (Glättung der T-Welle, Depression des S-T-Segments, Erweiterung des QRS-Komplexes)..

Die parenterale Verabreichung ist nur in einem Krankenhaus unter Aufsicht eines Arztes möglich, das in den ersten Tagen der Therapie Bettruhe ausgesetzt ist.

Vorsicht ist geboten, wenn Sie sich abrupt von einer "liegenden" oder "sitzenden" Position in eine aufrechte Position bewegen.

Während des Behandlungszeitraums sollte die Verwendung von Ethanol ausgeschlossen werden.

Verschrieben frühestens 14 Tage nach der Abschaffung der MAO-Hemmer, beginnend mit kleinen Dosen.

Bei einem plötzlichen Abbruch der Aufnahme nach einer Langzeitbehandlung kann ein Entzugssyndrom auftreten.

Amitriptylin in Dosen über 150 mg / Tag senkt die Schwelle der Anfallsaktivität (das Risiko epileptischer Anfälle bei prädisponierten Patienten sollte berücksichtigt werden, ebenso wie bei Vorhandensein anderer Faktoren, die für den Beginn des Anfallsyndroms prädisponieren, z. B. Hirnschäden jeglicher Ätiologie, gleichzeitige Anwendung von Antipsychotika (Neuroleptika) während der Zeit der Verweigerung von Ethanol oder des Entzugs von Arzneimitteln mit krampflösenden Eigenschaften wie Benzodiazepinen).

Eine schwere Depression ist durch das Risiko von Selbstmordaktionen gekennzeichnet, die bestehen bleiben können, bis eine signifikante Remission erreicht ist. In diesem Zusammenhang kann zu Beginn der Behandlung eine Kombination mit Arzneimitteln aus der Gruppe der Benzodiazepine oder Neuroleptika und eine ständige ärztliche Überwachung (Beauftragung autorisierter Personen mit der Lagerung und Ausgabe von Arzneimitteln) angezeigt sein.

Bei Patienten mit zyklischen affektiven Störungen während der depressiven Phase während der Therapie können sich manische oder hypomanische Zustände entwickeln (es ist notwendig, die Dosis zu reduzieren oder das Medikament abzusetzen und ein Antipsychotikum zu verschreiben). Nach Beendigung dieser Zustände kann, falls angezeigt, die Behandlung mit niedriger Dosis wieder aufgenommen werden.

Aufgrund möglicher kardiotoxischer Wirkungen ist bei der Behandlung von Patienten mit Thyreotoxikose oder Patienten, die Schilddrüsenhormonpräparate erhalten, Vorsicht geboten.

In Kombination mit einer Elektrokrampftherapie wird sie nur unter strenger ärztlicher Aufsicht verschrieben..

Bei prädisponierten Patienten und älteren Patienten kann es vor allem nachts zur Entwicklung einer Arzneimittelpsychose kommen (nach Absetzen des Arzneimittels verschwinden sie innerhalb weniger Tage)..

Kann zu paralytischer Darmobstruktion führen, hauptsächlich bei Patienten mit chronischer Verstopfung, älteren Menschen oder bei Patienten, die gezwungen sind zu bleiben.

Vor der Durchführung einer Vollnarkose oder Lokalanästhesie sollte der Anästhesist gewarnt werden, dass der Patient Amitriptylin einnimmt..

Aufgrund der anticholinergen Wirkung ist es möglich, das Reißen und eine relative Zunahme der Schleimmenge in der Tränenflüssigkeit zu verringern, was bei Patienten mit Kontaktlinsen zu einer Schädigung des Hornhautepithels führen kann.

Bei längerer Anwendung steigt die Inzidenz von Zahnkaries. Der Bedarf an Riboflavin kann erhöht sein.

Tierreproduktionsstudien haben eine nachteilige Wirkung auf den Fötus gezeigt, und es wurden keine adäquaten und gut kontrollierten Studien bei schwangeren Frauen durchgeführt. Bei schwangeren Frauen sollte das Medikament nur angewendet werden, wenn der beabsichtigte Nutzen für die Mutter das potenzielle Risiko für den Fötus überwiegt.

Es geht in die Muttermilch über und kann bei Säuglingen Schläfrigkeit verursachen.

Um die Entwicklung eines Entzugssyndroms bei Neugeborenen zu vermeiden (manifestiert sich in Atemnot, Schläfrigkeit, Darmkolik, erhöhter nervöser Reizbarkeit, Hypotonie oder Hypertonie, Tremor oder spastischen Phänomenen), wird Amitriptylin mindestens 7 Wochen vor der erwarteten Geburt allmählich abgesetzt.

Kinder reagieren empfindlicher auf eine akute Überdosierung, die für sie als gefährlich und möglicherweise tödlich angesehen werden sollte.

Während der Behandlungsdauer muss beim Fahren von Fahrzeugen und bei anderen potenziell gefährlichen Aktivitäten, die eine erhöhte Konzentration der Aufmerksamkeit und Geschwindigkeit psychomotorischer Reaktionen erfordern, Vorsicht geboten sein.

Interaktion

Durch die kombinierte Verwendung von Ethanol und Arzneimitteln, die das Zentralnervensystem unterdrücken (einschließlich anderer Antidepressiva, Barbiturate, Benzadiazepine und Vollnarkotika), ist eine signifikante Erhöhung der Hemmwirkung auf das Zentralnervensystem, Atemdepression und blutdrucksenkende Wirkung möglich.

Erhöht die Empfindlichkeit gegenüber ethanolhaltigen Getränken.

Erhöht die anticholinerge Wirkung von Arzneimitteln mit anticholinerger Aktivität (z. B. Phenothiazine, Antiparkinson-Medikamente, Amantadin, Atropin, Biperiden, Antihistaminika), wodurch das Risiko von Nebenwirkungen (vom Zentralnervensystem, vom Sehvermögen, vom Darm und der Blase) erhöht wird..

In Kombination mit Antihistaminika Clonidin - eine Erhöhung der Hemmwirkung auf das Zentralnervensystem; mit Atropin - erhöht das Risiko einer paralytischen Darmobstruktion; mit Medikamenten, die extrapyramidale Reaktionen hervorrufen - eine Zunahme der Schwere und Häufigkeit extrapyramidaler Wirkungen.

Bei gleichzeitiger Anwendung von Amitriptylin und indirekten Antikoagulanzien (Cumarin- oder Indadionderivaten) ist eine Erhöhung der Antikoagulansaktivität der letzteren möglich.

Amitriptylin kann die durch GCS induzierte Depression verschlimmern.

In Kombination mit Antikonvulsiva ist es möglich, die Hemmwirkung auf das Zentralnervensystem zu erhöhen, die Schwelle der Anfallsaktivität (bei Verwendung in hohen Dosen) zu verringern und deren Wirksamkeit zu verringern.

Medikamente zur Behandlung von Thyreotoxikose erhöhen das Risiko für die Entwicklung einer Agranulozytose.

Reduziert die Wirksamkeit von Phenytoin und Alpha-Blockern.

Inhibitoren der mikrosomalen Oxidation (Cimetidin) verlängern T1 / 2, erhöhen das Risiko der Entwicklung der toxischen Wirkungen von Amitriptylin (eine Dosisreduktion von 20 bis 30% kann erforderlich sein), Induktoren von mikrosomalen Leberenzymen (Barbiturate, Carbamazepin, Phenytoin, Nikotin und orale Kontrazeptiva) senken die Plasmakonzentrationen und die Wirksamkeit von Amitriptylin reduzieren.

Fluoxetin und Fluvoxamin erhöhen die Plasmakonzentration von Amitriptylin (eine Reduzierung der Amitriptylindosis um 50% kann erforderlich sein)..

In Kombination mit Anticholinergika, Phenothiazinen und Benzodiazepinen - gegenseitige Verstärkung der sedierenden und zentralen anticholinergen Wirkung und erhöhtes Risiko für epileptische Anfälle (Senkung der Schwelle der Anfallsaktivität); Phenothiazine können außerdem das Risiko eines malignen neuroleptischen Syndroms erhöhen.

Bei gleichzeitiger Anwendung von Amitriptylin mit Clonidin, Guanethidin, Betanidin, Reserpin und Methyldopa - eine Abnahme der blutdrucksenkenden Wirkung des letzteren; mit Kokain - das Risiko, Herzrhythmusstörungen zu entwickeln.

Östrogenhaltige orale Kontrazeptiva und Östrogene können die Bioverfügbarkeit von Amitriptylin erhöhen. Antiarrhythmika (wie Chinidin) erhöhen das Risiko, Rhythmusstörungen zu entwickeln (möglicherweise verlangsamen sie den Metabolismus von Amitriptylin)..

Die kombinierte Anwendung mit Disulfiram und anderen Acetaldehydrogenase-Inhibitoren führt zu Delir.

Inkompatibel mit MAO-Hemmern (kann die Häufigkeit von Hyperpyrexieperioden, schweren Krämpfen, hypertensiven Krisen und dem Tod des Patienten erhöhen).

Pimozid und Probucol können Herzrhythmusstörungen verstärken, die sich in der Verlängerung des Q-T-Intervalls im EKG manifestieren.

Verbessert die Wirkung von Adrenalin, Noradrenalin, Isoprenalin, Ephedrin und Phenylephrin auf das CVS (auch wenn diese Medikamente Teil von Lokalanästhetika sind) und erhöht das Risiko für Herzrhythmusstörungen, Tachykardie und schwere arterielle Hypertonie.

Bei Verabreichung zusammen mit Alpha-Adrenostimulanzien zur intranasalen Verabreichung oder zur Verwendung in der Augenheilkunde (mit signifikanter systemischer Absorption) kann die vasokonstriktorische Wirkung der letzteren zunehmen.

In Kombination mit Schilddrüsenhormonen - gegenseitige Verstärkung der therapeutischen und toxischen Wirkung (einschließlich Herzrhythmusstörungen und einer stimulierenden Wirkung auf das Zentralnervensystem).

M-Anticholinergika und Antipsychotika (Neuroleptika) erhöhen das Risiko für die Entwicklung einer Hyperpyrexie (insbesondere bei heißem Wetter)..

Bei Verabreichung zusammen mit anderen hämatotoxischen Arzneimitteln ist eine Erhöhung der Hämatotoxizität möglich.

Amitriptylin Nycomed

Amitriptyline Nycomed: Gebrauchsanweisung und Bewertungen

Lateinischer Name: Amitriptyline-Nycomed

ATX-Code: N06AA09

Wirkstoff: Amitriptylin (Amitriptylinum)

Produzent: Takeda Pharma A / S (Dänemark), Nycomed Danmark ApS (Dänemark)

Beschreibung und Foto-Update: 22.10.2008

Amitriptylin Nycomed - ein Medikament mit antidepressiver Wirkung.

Form und Zusammensetzung freigeben

Dosierungsform der Freisetzung von Amitriptylin Nycomed:

  • beschichtete Tabletten (50 Stück in dunklen Glasflaschen, 1 Flasche in einem Karton);
  • Filmtabletten: weiß, bikonvex, rund (50 Stück in dunklen Glasfläschchen, 1 Fläschchen in einem Karton).

Wirkstoff in 1 beschichteten / filmbeschichteten Tablette: Amitriptylin - 10 oder 25 mg.

Hilfskomponenten in 1 beschichteten Tablette: mikrokristalline Cellulose, Polypropylenglykol, Kartoffelstärke, Magnesiumstearat, Lactosemonohydrat, Titandioxid, Talk, Methylhydroxypropylcellulose, Maisstärke, Gelatine, Croscarmellose-Natrium, gereinigtes Wasser Polyvidon.

Hilfskomponenten in 1 Filmtablette (10/25 mg):

  • Kern: Magnesiumstearat - 0,25 / 0,5 mg; Povidon - 0,83 / 0,6 mg; Talkum - 2,25 / 4,5 mg; mikrokristalline Cellulose - 9,5 / 18 mg; Kartoffelstärke - 28,2 / 38 mg; Lactosemonohydrat - 27 / 40,2 mg;
  • Schale: Propylenglykol - 0,2 / 0,3 mg; Titandioxid - 0,8 / 0,9 mg; Hypromellose - 1,2 / 1,4 mg; Talkum - 0,8 / 0,9 mg.

Pharmakologische Eigenschaften

Pharmakodynamik

Amitriptylin Nycomed ist eines der trizyklischen Antidepressiva aus der Gruppe der nicht selektiven Monoamin-Wiederaufnahmehemmer. Hat eine ausgeprägte thymoanaleptische und beruhigende Wirkung.

Der Wirkungsmechanismus ist mit einer Erhöhung des Gehalts an Serotonin und Noradrenalin in der synaptischen Spalte des Zentralnervensystems verbunden. Die Akkumulation dieser Neurotransmitter erfolgt aufgrund der Hemmung ihrer Wiederaufnahme durch die Membranen präsynaptischer Neuronen.

Amitriptylin ist ein Blocker von alpha-1-adrenergen Rezeptoren, H1-Histaminrezeptoren, M1- und M2-muskarinischen cholinergen Rezeptoren. Basierend auf der sogenannten Monoaminhypothese besteht eine Korrelation zwischen der Funktion von Neurotransmittern in den Synapsen des Gehirns und dem emotionalen Tonus..

Eine eindeutige Korrelation zwischen der Plasmakonzentration von Amitriptylin im Blut und dem klinischen Effekt ist nicht gezeigt, aber es ist wahrscheinlich, dass der optimale klinische Effekt bei einer Konzentration von 100 bis 260 μg / l erreicht wird.

Die klinische Linderung der Depression wird nach 2-6 Wochen Behandlung erreicht (später als die Gleichgewichtsplasmakonzentration im Blut erreicht ist)..

Amitriptylin Nycomed hat auch eine Chinidin-ähnliche Wirkung auf die Innervation des Herzens.

Pharmakokinetik

Nach oraler Verabreichung wird Amitriptylin vollständig und schnell aus dem Magen-Darm-Trakt resorbiert. Erreichen der maximalen Konzentration im Blutplasma (C.max) wird nach der Verabreichung 2-6 Stunden lang beobachtet.

Die Plasmakonzentration von Amitriptylin im Blut verschiedener Patienten kann erheblich variieren. Die Bioverfügbarkeit von Amitriptylin beträgt ca. 50%. Etwa 95% der Substanz binden an Blutplasmaproteine. Zeit bis zum Erreichen der maximalen Konzentration (Tcmax) Nach 4 Stunden oraler Verabreichung beträgt die Gleichgewichtskonzentration ca. 7 Tage nach Therapiebeginn. Das Verteilungsvolumen beträgt ca. 1085 l / kg. Die Substanz passiert die Plazenta und wird in die Muttermilch ausgeschieden.

Der Stoffwechsel findet in der Leber statt, etwa 50% werden beim ersten Durchgang durch die Leber metabolisiert. Zusätzlich wird Amitriptylin durch Cytochrom P450 einer N-Demethylierung unterzogen, gefolgt von der Bildung eines aktiven Metaboliten, Nortriptylin. Die Substanz und ihr aktiver Metabolit werden in der Leber hydroxyliert. N-Hydroxy-, 10-Hydroxymetabolit-Amitriptylin, 10-Hydroxynortriptylin haben ebenfalls Aktivität. Amitriptylin und Nortriptylin sind mit Glucuronsäure konjugiert (die Konjugate sind inaktiv). Der Hauptfaktor, der die renale Clearance und die Plasmakonzentration im Blut bestimmt, ist die Hydroxylierungsrate. Bei einem kleinen Prozentsatz der Patienten wird eine verzögerte Hydroxylierung beobachtet (genetisch bedingt). Bei Vorliegen einer beeinträchtigten Leberfunktion ist die Halbwertszeit von Amitriptylin / Nortriptylin im Blutplasma erhöht.

Die Halbwertszeit (T1 / 2) von Amitriptylin aus Blutplasma beträgt 9 bis 46 Stunden; Nortriptylin - von 18 bis 95 Stunden.

Die Ausscheidung erfolgt hauptsächlich in Form von Metaboliten durch die Nieren und über den Darm. Nur ein kleiner Teil der eingenommenen Dosis wird unverändert über die Nieren ausgeschieden. Bei eingeschränkter Nierenfunktion ändert sich der Metabolismus von Amitriptylin und Nortriptylin nicht, obwohl sich ihre Ausscheidung verlangsamt. Amitriptylin wird nicht durch Dialyse aus dem Blutplasma entfernt (aufgrund seiner Verbindung mit Blutproteinen)..

Anwendungshinweise

Amitriptylin Nycomed wird zur Behandlung von endogenen Depressionen und anderen depressiven Störungen verschrieben.

Kontraindikationen

  • Myokardinfarkt (einschließlich neuerer);
  • akutes Delir;
  • akute Alkoholvergiftung;
  • akute Vergiftung mit Arzneimitteln mit hypnotischer, analgetischer und psychotroper Wirkung;
  • Winkelschlussglaukom;
  • Arrhythmien;
  • intraventrikuläre / atrioventrikuläre Leitungsstörungen;
  • Laktoseintoleranz, Laktasemangel und Glukose-Galaktose-Malabsorption;
  • Hyperplasie der Prostata mit Harnverhaltung;
  • Bradykardie;
  • Hypokaliämie;
  • paralytische Darmobstruktion, Pylorusstenose;
  • angeborenes langes QT-Syndrom sowie Kombinationstherapie mit Arzneimitteln, die zu einer Verlängerung des QT-Intervalls führen;
  • Kombinationstherapie mit Monoaminoxidasehemmern, einschließlich eines Zeitraums von 14 Tagen vor Beginn der Anwendung;
  • Alter bis zu 18 Jahren;
  • Stillzeit;
  • individuelle Unverträglichkeit gegenüber den Bestandteilen des Arzneimittels.

Verwandte (bei der Verschreibung von Amitriptylin Nycomed sind Vorsicht und ärztliche Überwachung erforderlich):

  • Erkrankungen des Blutes und des Herz-Kreislauf-Systems, einschließlich Angina pectoris und arterieller Hypertonie;
  • spitzer Winkel der Augenkammer und flache vordere Augenkammer;
  • Winkelschlussglaukom;
  • erhöhter Augeninnendruck;
  • Harnverhaltung;
  • Hyperplasie der Prostata;
  • Epilepsie (die Anwendung von Amitriptylin Nycomed kann zu einer Verringerung der Anfallsschwelle führen);
  • Krampfzustände;
  • Hyperthyreose;
  • Hypotonie der Blase;
  • Schizophrenie;
  • bipolare Störung;
  • abnorme Leber- oder Nierenfunktion;
  • chronischer Alkoholismus;
  • Kombinationstherapie mit Arzneimitteln mit hypnotischer und antipsychotischer Wirkung;
  • Schwangerschaft;
  • älteres Alter.

Gebrauchsanweisung für Amitriptyline Nycomed: Methode und Dosierung

Amitriptylin Nycomed 25 mg oder 10 mg Tabletten werden oral eingenommen, vorzugsweise unmittelbar nach einer Mahlzeit. Kauen Sie keine Tabletten.

Standarddosierungsschema für erwachsene Patienten: zu Beginn der Behandlung - 25-50 mg in 2 aufgeteilten Dosen, falls erforderlich, wird die tägliche Dosis schrittweise auf 200 mg erhöht; Verwendungsdauer - 6 Monate oder länger (um einen Rückfall zu verhindern).

Die anfängliche Tagesdosis von Amitriptylin Nycomed für ältere Patienten beträgt 25-30 mg in 1 Dosis (nachts). Falls erforderlich, wird die Dosis bis zum Erreichen einer therapeutischen Wirkung jeden zweiten Tag auf 50–10 mg pro Tag erhöht. Die Ernennung eines wiederholten Kurses erfordert eine zusätzliche Prüfung.

Bei Leberversagen wird Amitriptylin Nycomed in einer reduzierten Dosis verschrieben.

Um das Auftreten von Entzugssymptomen (in Form von Kopfschmerzen, Schlafstörungen, Reizbarkeit und allgemeiner Krankheit) zu vermeiden, sollte das Medikament schrittweise abgesetzt werden. Diese Symptome sind kein Zeichen für Drogenabhängigkeit..

Nebenwirkungen

Einige der folgenden unerwünschten Wirkungen (insbesondere Zittern, Kopfschmerzen, verminderte Libido und Konzentration, Verstopfung) können Symptome einer Depression sein, und wenn die Depression nachlässt, verschwinden sie normalerweise.

Mehr als 50% der Patienten, die Amitriptyline Nycomed anwenden, können eine oder mehrere der folgenden Erkrankungen entwickeln. Das Medikament kann zur Entwicklung von Nebenwirkungen führen, die denen ähneln, die durch andere trizyklische Antidepressiva verursacht werden.

Mögliche Nebenwirkungen (> 10% - sehr häufig;> 1% und 0,1% und 0,01% und

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